La valeriana agisce sul sistema nervoso centrale, esercitando un’azione sedativa che favorisce il sonno. Alcuni studi effettuati sugli animali, hanno dimostrato una diminuzione del movimento, dell’aggressività, per cui si può dire che la pianta ha un’attività tranquillante. Il fitocomplesso della valeriana può aumentare l’azione sedativa della melatonina sul sistema nervoso centrale. L’effetto sedativo e favorente il sonno della valeriana dipende dalla sua capacità di aumentare i livelli di GABA (acido gamma-aminobutirrico) nel cervello. Il GABA infatti è un aminoacido dotato di una potente azione sedativa e sonnifera. Gli effetti sul sistema nervoso centrale del fitocomplesso della valeriana sono anche stati paragonati a quelli del diazepam e della cloropromazina, noti farmaci ad azione ansiolitica e sedativa chiamati benzodiazepine, e si è notato che sono simili a quelli di questi farmaci, ma la loro intensità è minore. Inoltre alcuni componenti di questa pianta paiono dotati di azione antispastica sulla muscolatura liscia dell’intestino.